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中科院上海藥物所岳建民團隊從中草藥中發現新型天然產物分子
瀏覽: 發布日期:2018-04-12

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   瘧疾又稱“打擺子”,是一種由瘧原蟲感染造成的疾病,以按蚊為主要媒介傳播全球性寄生蟲傳染病?!?015年世界瘧疾報告》顯示,2015年全球共有2.12億瘧疾新病例,死亡人數約為42.9萬人,可見瘧疾仍然是一個嚴重的公共衛生問題。天然產物是發現藥物或藥物先導結構的重要來源,抗瘧藥物奎寧和青蒿素的發現及臨床應用就是最成功的例子。

 

中國科學院上海藥物研究所岳建民()研究團隊的周彬博士等以民間抗瘧用途為指導,開展從中草藥中發現新型抗瘧疾成分。金粟蘭科(Chloranthaceae)金粟蘭屬(Chloranthus)植物絲穗金粟蘭(C. fortunei),又名“四塊瓦”,民間用于治療瘧疾。以此為線索,該研究團隊首次從金素蘭科植物中發現了一系列納摩爾級抗耐藥瘧疾的二聚倍半萜,其中活性最強的3個化合物A−C的活性與青蒿素相當或更佳,與此同時還闡明了該類化合物抗瘧疾的構效關系(圖1),這項工作發表于Journal of Natural Products [1]。

 

該團隊還從絲穗金粟蘭中發現了3個骨架新穎的二聚倍半萜,闡明其生源合成途徑為兩分子的倍半萜通過D-A反應形成。其中化合物1(fortunoid A)是烏藥烷型二聚倍半萜的重排產物,而化合物23(fortunoids B和C)是烏藥烷型倍半萜和桉葉烷型倍半萜的二聚體。他們還通過圓二色譜激子手性法確定了3個新骨架二聚倍半萜的絕對構型。這一研究結果發表于Organic Letters [2]。

 

1. 該論文作者為:Bin Zhou, Yan Wu, Seema Dalal, Emilio F. Merino, Qun-Fang Liu, Cheng-Hui Xu, Tao Yuan, Jian Ding, David G. I. Kingston, Maria B. Cassera and Jian-Min Yue

Nanomolar Antimalarial Agents against Chloroquine-Resistant Plasmodium falciparum from Medicinal Plants and Their Structure-Activity Relationships

J. Nat. Prod., 2017, 80, 96–107, DOI: 10.1021/acs.jnatprod.6b00744

 

2. 該論文作者為:Bin Zhou, Qun-Fang Liu, Seema Dalal, Maria B. Cassera and Jian-Min Yue

Fortunoids A–C, Three Sesquiterpenoid Dimers with Different Carbon Skeletons from Chloranthus fortunei

Org. Lett., 2017, 19, 734–737, DOI: 10.1021/acs.orglett.7b00066

 

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岳建民

 

 

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